Οι τονωτικές και διεγερτικές ιδιότητες του φυτού αυτού,ήταν γνωστές από αιώνες,στους ιθαγενείς αυτούς που εξακριβωμένα μασούσαν φύλλα κόκας.
Η κοκαϊνη με τη μορφή του υδροχλωρικού άλατος,χρησιμοποιείται ακόμα σήμερα στη θεραπευτική ως ΤΟΠΙΚΟ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΟ (στα οφθαλμικά κολλύρια),αλλά η εξ' απορροφήσεως γενική φαρμακολογική της δράση δεν έχει εφαρμογή.
Παλαιότερα (μέχρι το 1906) η κοκαϊνη περιείχετο στην coca cola.Σήμερα το αναψυκτικό αυτό δεν περιέχει κοκαϊνη,αλλά μόνο καφεϊνη.
Η κοκαϊνη θεωρείται το πρώτο από τα διεγερτικά φάρμακα που μπορεί να προκαλέσει ''ευχάριστη'' διέγερση και ψευδαισθησιακές εμπειρίες.
Πιο συνηθισμένος τρόπος λήψης είναι η ''εισπνοή''(ερρινισμός) των κρυστάλλων της κοκαϊνης (πρέζα).Με αυτόν τον τρόπο,τα αισθήματα ευφορίας διαρκούν 15-30 λεπτά.
Η ενδοφλέβια έγχυση είναι ο τρόπος που συνήθως προτιμάται από βαρείς τοξικομανείς.
Αντίθετα,η λήψη από το στόμα δεν αποτελεί προσφιλή επιλογή.
Χαρακτηριστικά ευρήματα στους τοξικομανείς αυτούς είναι η διάτρηση του ρινικού διαφράγματος και τα ''ρακώδη'' ούλα.
Η κοκαϊνη προκαλεί ανορεξία στους χρήστες της,όπως επίσης όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα κοκαϊνη με αλκοόλ,γίνεται μια χημική αντίδραση στο συκώτι και παράγεται μια άλλη τρίτη ουσία,το κοκαεθυλένιο,που μπορεί να προκαλέσει αιφνίδιο θάνατο,μιας και είναι μια πολύ επικίνδυνη ένωση
